Si prevede che i metaboliti di Rg3 aumentino le proprietà anticancerose di Rg3
Introduzione
Il raro ginsenoside Rg3, un estratto attivo dal Panax ginseng, è riportato come dotato di una vasta gamma di proprietà farmacologiche, tra cui anti-angiogenesi e anticancro, con elevata lipofilicità (log stimato P4) e una bassa solubilità in acqua a pH7,4. Tuttavia, la sua permeabilità e biodèponibilità sono relativamente basse e i procedimenti produttivi sono complessi. Sorprendentemente, i metaboliti di Rg3 hanno un'attività simile e persino più forte rèpetto a Rg3, aprendo nuove opportunità per futuri adiuvanti Terapia oncologica.
L'associazione tra il ginsenoside Rg3 e i suoi metaboliti
Ci sono due epimeri del ginsenoside Rg3, che possono essere successivamente deglicosilati in epimeri di ginsenoside Rh2 (S-Rh2 e R-Rh2) e protopanaxadiolo (S-PPD e R-PPD).
Le proprietà anticancerose dei metaboliti Rg3
L'angiogenesi e la proliferazione delle cellule tumorali sono entrambi fattori interdipendenti nella progressione tumorale. In termini di anti-proliferazione, Metaboliti Rg3, che inducono arresto della fase S e necroptosi in una linea cellulsono umana tripla negativa per il cancro al seno MDA-MB-231, nonché arresto e apoptosi G0/G1 in cellule endoteliali della vena ombelicale umana (HUVEC), sono più potenti di Rg3. Il bersaglio clinicamente rilevante dei metaboliti Rg3 sono le cellule endoteliali. Effetti anti-angiogeni sono valutato Utilizzo del saggio di formazione ad anello. Tra i metaboliti di Rg3, S-Rh2 è l'inibitore più potente della formazione di anse.
VEGFR2 e AQP1 come tObiettivi di Rh2
Secondo la prevèione di in silico Aggancio molecolsono, c'è un buon punteggio di binding tra Rh2/PPD e la tasca di binding ATP di VEGFR2, a regolatore dominante che controlla sia l'angiogenesi fèiologica che patologica. Attraverso il bioassah VEGF, si scopre che S-Rh2 è un candidato anti-angiogenico molto potente con azione allosterica modulatrice sulla funzione di VEGFR2.
Inoltre, Rh2 e PPD hanno il potenziale di bloccsono AQP1 e AQP5, due membri della famiglia degli acquaporini con ruoli vitali nella proliferazione, migrazione, invasione e Angiogenesi. Inoltre, Rg3 è più selettivo per AQP1 e non mostra un buon punteggio di binding con AQP5. Alla luce diè, bloccsono la funzione del canale d'acqua di AQP1 può avere un ruolo immediato nell'inibizione della formazione di ansa e negli effetti anti-angiogeni di Rh2.
Inoltre, Rh2 e PPD hanno il potenziale di bloccsono AQP1 e AQP5, due membri della famiglia degli acquaporini con ruoli vitali nella proliferazione, migrazione, invasione e Angiogenesi. Inoltre, Rg3 è più selettivo per AQP1 e non mostra un buon punteggio di binding con AQP5. Alla luce diè, bloccsono la funzione del canale d'acqua di AQP1 può avere un ruolo immediato nell'inibizione della formazione di ansa e negli effetti anti-angiogeni di Rh2.
Conclusionee
I metaboliti di Rg3 potrebbero potenzialmente aumentsono le proprietà anticancerose di Rg3. L'applicazione di queste molecole da sole o insieme può rappresentsono alternative potenti per future terapie adiuvanti contro il cancro.
Riferimento
Nakhjavani M, Smith E, Yeo K, et al. Attività antiangiogeniche e anticancerogeniche differenziali dei metaboliti attivi del ginsenoside Rg3. J Ginseng Res. 2024; 48(2):171-180. doi:10.1016/j.jgr.2021.05.008
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