Attenzione! I ricercatori dell'Università di Cambridge hanno scoperto che l'acido ursodesossicolico (UDCA) può prevenire e trattare il Covid-19

UDCA tramite FXR regola ACE2 in vari tipi di cellule

Come mostrato nella Figura 1, i risultati dell'esperimento hanno confermato che FXR regola l'espressione di ACE2 in 11 tipi di organi, tra cui le vie respiratorie, le vie biliari ed il prototelio intestinale. inoltre, i ricercatori hanno sottolineato che l'UDCA inibiva la segnalazione FXR e riduceva i livelli di ACE2 in sette organoidi derivati dall'epitelio respiratorio, biliare e intestinale.    
 

 Figura 1: Meccanismo di FXR

L'UDCA tramite FXR regola l'infezione virale in vitro e vivo

Figura 2: Confronto tra ambientazione UDCA e non UDCA

Gli esperimenti hanno anche confermato la necessità di inibire la proteina ACE2 tramite il regolatore FXR per ottenere una riduzione dell'infezione da virus. In ulteriori studi, i dati (mostrati nella Figura 3) suggeriscono che l'UDCA riduce l'infezione da virus Covid-19 attraverso la regolazione da parte della proteina ACE2, che è il meccanismo pratico unico per cui l'UDCA ha senso. Pertanto, i ricercatori hanno concluso che l'UDCA riduce la suscettibilità delle cellule al Covid-19 in vitro tramite la proteina ACE2 mediata da FXR.

  Figura 3: Livello di espressione di ACE2

Per quanto riguarda gli esperimenti vivo, i ricercatori hanno dimostrato inizialmente la diminuzione dell'espressione di ACE2 quando UDCA veniva utilizzata per trattare topi e criceti infetti. Quando i topi iniettati con UDCA sono stati infettati dalla variante Covid-19Deltae dispersi in gruppi di topi normali non infetti, il tasso di infezione per i topi normali è diminuito del 67%, il che ha confermato l'effetto preventivo significativo dell'UDCA contro il COVID-19.

L'UDCA tramite FXR regola l'infezione negli organi umani

Per valutare l'effetto dell'UDCA, i ricercatori hanno diviso chirurgicamente i polmoni destro e sinistro dello stesso donatore. Uno è stato somministrato UDCA (polmone UDCA) e un altro polmone come portatore ricevente di controllo abbinato senza UDCA (polmone di controllo) per facilitare il confronto. Questi risultati confermano che le dosi cliniche di UDCA circolante possono ridurre i livelli di ACE2 e ridurre l'infezione da SARS-CoV-2 nei polmoni umaniex vivo. Poi i ricercatori hanno osservato che il trattamento 'sistemico UDCA' riduce la regolazione dell'ACE2 nel perfuso circolante e nei tessuti probabilmente parenchima polmonare, bronchi, vasi, epitelio della cistifellea degli organi perfusi da macchina e ridurre l'infezione da SARS-CoV-2ex vivocon la soppressione della segnalazione FXR tramite amministrazione sistemica.
 

Figura 4: Una coppia di confronti polmonari tra due impostazioni

UDCAriduce ACE2 negli esseri umani

Data la favore del profilo di sicurezza, l'assenza di effetti collaterali e il costo limitato dell'UDCA, sono stati reclutati 8 volontari per essere trattati con UDCA alla dose terapeutica standard di 15 mg/kg/giorno26 per 5 giorni. Le cellule epiteliali nasali dei volontari sono state raccolte utilizzando 24 tamponi nasofaringei e i livelli di ACE2 sono stati misurati in più momenti prima, durante e dopo il trattamento con UDCA. E i risultati hanno mostrato che negli esseri umani, l'UDCA riduce i livelli di ACE2 nell'epitelio nasale, che è un sito principale dell'infezione da SARS-CoV-2 (come mostrato nella Figura 5)

Figura 5: I volontari hanno mostrato il livello medio di ACE2

L'UDCA potrebbe migliorare l'esito COVID-19

I pazienti che hanno ricevuto l'UDCA hanno avuto risultati migliori rispetto a quelli non ricevuti, inclusi una riduzione del ricovero, del ricovero in terapia intensiva e della morte (come mostrato nella Figura 6). Accettando il trattamento UDCA, i pazienti avevano meno probabilità di sviluppare COVID-19 moderato, grave o critico, secondo i dati del National Institute of Health COVID-19.

Figura 6: Trattamenti diversi per il Covid-19

I risultati hanno confermato che il trattamento con UDCA non è prevenuto dal lato Covid-19, ma è mirato alle cellule dirette dall'ospite nel corpo umano dall'infezione, regolando l'espressione di ACE2 tramite FXR. Sulla base del meccanismo e dello sviluppo clinico dell'UDCA, potrebbe rappresentare in futuro una prevenzione e un trattamento efficace sia primario che secondario per il COVID-19 e le sue varianti.

Bontac produce prodotti UDCA ad alta purezza, stabilità e sicurezza 

L'articolo pubblicato su Naturaè una buona notizia sulla prevenzione e il trattamento del Covid-19 quest'anno. Con l'esplorazione di nuove funzioni del farmaco esistente (UDCA), può inibire l'ingresso del SARS-CoV-2 nelle cellule. È importante sottolineare che l'UDCA agisce sulle nostre cellule e ha senso anche sul virus variante del Covid-19.
Inoltre, l'UDCA è stato utilizzato in trattamento clinico da molti anni, quindi è considerato sicuro e ben tollerato, tuttavia, le materie prime e i prodotti in compresse sono economici. E i prodotti UDCA correlati possono essere prodotti in grandi quantità e comodi per lo stoccaggio e il trasporto. Come hanno sottolineato i ricercatori, siamo ottimisti sul fatto che l'UDCA possa essere un trattamento importante nella nostra lotta contro il SARS-CoV-2.
Non è un caso che Bontac abbia già studiato e sviluppato tecniche di produzione di UDCA tramite "enzima intero" nel 2017 e ora sia disponibile in magazzino. La preparazione enzimatica dell'UDCA presenta caratteristiche di forte specificità catalizzata dagli enzimi, alta selettività, tasso di conversione >99,5%, che rappresenta un processo produttivo più ecologico, meno costoso ed efficiente rispetto alla sintesi chimica. Per quanto riguarda la qualità Bontac UDCA, i prodotti rispettano lo standard europeo di qualità a livello EP10.0.
 

Tabella: Standard di qualità dei prodotti 

Breve introduzione all'acido ursodesossicolico (UDCA)

L'acido ursodesossicolico (UDCA) è un acido biliare idrofilo e non citotossico, isolato per la prima volta dalla bile degli orsi neri cinesi. Nella bile umana, l'UDCA è una sostanza fisiologica relativamente bassa (circa l'1%). La bile dell'orso è stata utilizzata nell'antica Cina per il trattamento delle malattie del fegato e delle vie biliari. UDCA è un farmaco approvato dalla FDA per il trattamento della malattia epatica colestatica.

CAS No.: 128-13-2

Acido ursodesossicolico (UDCA) altre efficaci

Riferimento: Brevini, T., Maes, M., Webb, G.J. E altri, L'inibizione dell'FXR può proteggere dall'infezione da SARS-CoV-2 riducendo ACE2, Natura (2022)